Веллбутрин КСР

1 таблета прах. модификовано ослобађање садржи 150 мг или 300 мг бупропион хидрохлорида.

поступак

Лек против депресије. Селективни инхибитор усвајања неурона катехоламина (норадреналин и допамин). Има минималан ефекат на унос индолеамина (серотонина). Не инхибира активност МАО. Механизам дејства у лечењу депресије није познат и вероватно је повезан са норадренергичким и / или допаминергичким механизмом. После оралне примене 300 мг бупропион хидрохлорида у облику таб. о мод. Након ослобађања, максимална концентрација у крви се јавља након око 5 х. Апсолутна биорасположивост није позната, подаци о излучивању урином указују да се најмање 87% дозе апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Опсежно се метаболише у телу. Три главна метаболита (хидроксибупропион и изомери амино алкохола, треохидробупропион и еритрохидробупропион) показују фармаколошку активност. Тада се активни метаболити метаболишу у неактивне облике и излучују се урином. Бупропион, хидроксибупропион и треохидробупропион су умерено везани за протеине (84%, 77%, 42%, респективно). Студије ин витро показују да се бупропион метаболише у свој активни метаболит, хидроксибупропион, првенствено изоензимом ЦИП2Б6, док се ЦИП1А2, 2А6, 2Ц9, 3А4, 2Е1 метаболизују у мањој мери. Бупропион и хидроксибупропион су инхибитори изоензима ЦИП2Д6. Бупропион се углавном излучује у облику метаболита: 87% урином и 10% фецесом, само 0,5% бупропиона се излучује непромењено. Просечни Т0,5 у фази елиминације бупропиона и хидроксибупропиона је приближно 20 сати, треохидробупропиона - 37 сати, еритрохидробупропиона - 33 сата.

Дозирање

Усмено. Одрасли: Препоручена почетна доза је 150 мг једном дневно. Оптимална доза није утврђена у клиничким испитивањима. Ако се не примети побољшање након 4 недеље лечења са 150 мг, доза се може повећати на 300 мг једном дневно. Између узастопних доза треба да постоји интервал од 24 сата Ефекти лека су примећени 14 дана након почетка лечења; пуни антидепресивни ефекат се може појавити тек након неколико недеља лечења. Пацијенти са депресијом треба да се лече најмање 6 месеци. Инциденција несанице изазване лековима може се смањити избегавањем примене лека пре него што заспе (имајте на уму да мора имати интервал од најмање 24 сата између доза). Приликом преласка са лечења, пацијентима који узимају бупропион таблете са продуженим ослобађањем треба давати исту укупну дневну дозу, ако је могуће. Посебне групе пацијената. Код пацијената са благим или умереним оштећењем јетре и код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, препоручена доза је 150 мг једном дневно. Лек није намењен за употребу код деце и адолесцената млађих од 18 година. Сигурност и ефикасност употребе код деце и адолесцената млађих од 18 година нису утврђени. Ефикасност код старијих пацијената није јасно утврђена. У клиничком испитивању коришћена је иста доза као и за одрасле пацијенте.Не може се искључити већа осетљивост код неких старијих пацијената. Начин давања. Таблете треба прогутати целе, а не их ломити, дробити или жвакати. Препарат се може користити без обзира на оброк. Прекид лечења. Иако се не очекују реакције повлачења лека, треба размотрити постепено смањење дозе. Бупропион је селективни инхибитор поновног узимања катехоламина у неуроне и не може се искључити повратни ефекат или реакција повлачења.

Индикације

Лечење главних депресивних епизода.

Контраиндикације

Преосетљивост на бупропион или неку од помоћних супстанци. Употреба других препарата који садрже бупропион, јер је појава напада зависна од дозе, како би се избегло предозирање. Тренутна или историја напада. Дијагностиковани тумори ЦНС. Тешка цироза јетре. Тренутна или прошла историја булимије или анорексије нервозе. Истовремена употреба МАО инхибитора; препарат се може користити не раније од 14 дана након завршетка лечења неповратним МАО инхибиторима, у случају реверзибилних МАО инхибитора довољан је период од 24 сата. Препарат је контраиндикован код пацијената који изненада прекину алкохол или друге лекове у било ком тренутку током лечења повлачење је повезано са ризиком од напада (нарочито бензодиазепини и средства слична бензодиазепину).

Превентивне мере

Због повећаног ризика од напада, посебну пажњу треба посветити пацијентима са једним или више фактора који предиспонирају снижавање прага напада. Сви пацијенти треба да буду процењени на предиспонирајуће факторе, укључујући: истовремену употребу других лекова који снижавају праг напада (нпр. Антипсихотици, антидепресиви, антималаријали, трамадол, теофилин, системски стероиди, кинолони и седативни антихистаминици) , зависност од алкохола, историја повреде главе, дијабетес лечен хипогликемијским лековима или инсулином, употреба лекова који стимулишу или смањују апетит. Лечење препаратом треба прекинути и не препоручује се пацијентима који су током терапије имали нападе. Депресија је повезана са повећаним ризиком од самоубилачких мисли, самоповређивања и самоубиства. Овај ризик траје све док се не догоди јасна ремисија. Пацијента треба пажљиво надгледати док се не догоди побољшање и током раних фаза опоравка (повећани ризик од самоубиства). Пацијенти са историјом догађаја повезаних са самоубиством или они који показују значајан степен самоубилачких намера пре почетка терапије, у повећаном су ризику од самоубилачких мисли или покушаја самоубиства и треба их пажљиво надгледати током лечења (посебно у раној фази или након промене дозе). контрола, посебно код пацијената млађих од 25 година. О модификацији режима лечења, укључујући и прекид лечења, треба размотрити код пацијената који имају пораст самоубилачких идеја / понашања, посебно ако су ови симптоми озбиљни, изненада се јављају или још увек нису присутни. Тешке депресивне епизоде ​​могу бити почетни симптом биполарног поремећаја. Генерално се верује (мада није изведено из контролисаних студија) да лечење такве епизоде ​​само антидепресивима може повећати вероватноћу мешовите / маничне епизоде ​​код пацијената са ризиком од биполарног поремећаја. Пре почетка лечења антидепресивима, пацијенти треба да буду адекватно прегледани како би се утврдио ризик од развоја биполарног поремећаја; такав преглед треба да обухвати детаљну психијатријску историју, укључујући породичну историју самоубистава, биполарног поремећаја и депресије. Бупропион има мали потенцијал за зависност. Електроконвулзивну терапију треба користити са опрезом код пацијената који се истовремено лече бупропионом због ограниченог клиничког искуства. Лечење препаратом треба одмах прекинути ако пацијент развије симптоме преосетљивости током узимања лека. Симптоми се такође могу развити или се вратити након прекида лечења; одговарајући симптоматски третман мора се наставити у одговарајућем временском периоду (најмање 1 недељу). Потребан је опрез код пацијената са кардиоваскуларним болестима (ограничено клиничко искуство). Лек се релативно добро подносио у студијама о престанку пушења код пацијената са исхемијском болешћу срца. Због ризика од хипертензије, почетни крвни притисак треба одредити на почетку лечења, а затим пажљиво надгледати, посебно код пацијената са већ постојећом хипертензијом. Треба размотрити прекид лечења препаратом ако постоји клинички значајан пораст крвног притиска. Истовремена употреба бупропиона и никотинског трансдермалног система може довести до повећања крвног притиска. Препарат није индициран за употребу код деце и адолесцената млађих од 18 година - сигурност и ефикасност лека у овој старосној групи нису утврђени. Код деце и адолесцената, лечење антидепресивима повезано је са ризиком од самоубилачких идеја и понашања код деце и адолесцената са тешком депресијом и другим психијатријским поремећајима. Лек треба користити са опрезом код пацијената са благим до умереним оштећењем јетре. Пацијенте са оштећењем јетре и пацијенте са оштећењем бубрега треба пажљиво пратити због могућих нежељених ефеката (нпр. Несаница, сува уста, напади) који могу указивати на висок ниво лека или његових метаболита у телу. Ефикасност код старијих пацијената није јасно утврђена. Не може се искључити већа осетљивост код неких старијих пацијената. Препарат је намењен само оралној употреби. Било је извештаја о удисању здробљених таблета или гутању реконституисаног бупропиона у облику ињекције, што може довести до брзог ослобађања и брже апсорпције, као и потенцијалног предозирања. Постоје извештаји о нападима и / или смртним случајевима након интраназалног или парентералног убризгавања бупропиона.

Нежељена активност

Врло често: несаница, главобоља, сува уста, гастроинтестинални поремећаји (мучнина, повраћање). Често: узнемиреност, анксиозност, тремор, вртоглавица, дисгеузија, поремећај вида, шум у ушима, пораст крвног притиска (у неким случајевима и озбиљан), црвенило коже, бол у стомаку, затвор, губитак апетита, осип, свраб, знојење, грозница , бол у грудима, слабост, реакције преосетљивости као што је кошница. Мање често: депресија, конфузија, поремећена концентрација, тахикардија, губитак тежине. Ретки: конвулзије (најчешће генерализоване тонично-клоничне дозе, које у неким случајевима могу изазвати конфузију после можданог удара или оштећење меморије). Веома ретки: агресија, непријатељство, раздражљивост, анксиозност, халуцинације, ненормални снови, укључујући ноћне море, деперсонализација, заблуде, параноичне мисли, дистонија, атаксија, паркинсонизам, некоординација, оштећење меморије, парестезија, синкопа, палпитације, вазодилатација, Ортостатска хипотензија, трзање мишића, повећани ензими јетре, жутица, хепатитис, повећана учесталост урина и / или задржавање урина, уринарна инконтиненција, мултиформни еритем, Стевенс-Јохнсонов синдром, погоршање псоријазе, теже реакције преосетљивости укључујући ангиоедем , отежано дисање, бронхоспазам, анафилактички шок; Такође су забележени болови у зглобовима, мишићи и грозница, заједно са осипом и другим симптомима који указују на одложену реакцију преосетљивости (ови симптоми могу да подсећају на серумску болест). Непознато: анемија, леукопенија, тромбоцитопенија, хипонатриемија, самоубилачке идеје и самоубилачко понашање.

Трудноћа и дојење

Лек се не сме користити током трудноће, осим ако клиничко стање пацијента захтева лечење бупропионом и ако не постоји алтернативни третман. Бупропион и његови метаболити се излучују у мајчино млеко. Мора се донети одлука о прекиду дојења или о престанку терапије бупропионом узимајући у обзир корист дојења за новорођенче / новорођенче и корист терапије за мајку. Репродуктивне студије на пацовима нису показале смањење плодности.

Коментари

Због своје структуре сличне амфетамину, бупропион омета неке брзе тестове лекова у урину, што може резултирати лажно позитивним резултатима, посебно за амфетамине. Позитиван резултат треба потврдити специфичнијом методом. Бупропион може утицати на способност обављања активности које захтевају просуђивање или психомоторне перформансе. Пацијенти треба да буду посебно опрезни пре управљања возилима или рада са машинама и да се увере да на њихове активности не утиче негативно.

Интеракције

Истовремена употреба МАО инхибитора је контраиндикована; препарат се може користити најраније 14 дана након завршетка лечења неповратним МАО инхибиторима, у случају реверзибилних МАО инхибитора довољан је период од 24 сата. би ЦИП2Д6. Истовремена употреба бупропион хидрохлорида и десипрамина код здравих добровољаца који су подвргнути брзом метаболизму помоћу ЦИП2Д6 резултирала је великим (2 до 5 пута) повећањем Цмак и АУЦ дезипрамина. Инхибиција ЦИП2Д6 настављена је најмање 7 дана након примене последње дозе бупропиона. Истовремену употребу препарата са уским терапијским индексом који се углавном метаболишу са ЦИП2Д6 треба започети са најнижим дозама ових лекова. Ови лекови укључују одређене антидепресиве (нпр. Десипрамин, имипрамин), антипсихотике (нпр. Рисперидон, тиоридазин), бета блокаторе (нпр. Метопролол), селективне инхибиторе поновног преузимања серотонина (ССРИ) и антиаритмике класе 1Ц (нпр. Пропафенон) , флекаинид). Када додајете препарат лечењу пацијента који већ користи такве лекове, треба размотрити потребу за смањењем њихових доза; у таквим случајевима треба пажљиво измерити очекиване користи лечења препаратом у односу на потенцијалне ризике. Лекови чија ефикасност зависи од метаболичке активације путем ЦИП2Д6 (нпр. Тамоксифен) могу бити мање ефикасни када се дају истовремено са инхибиторима ЦИП2Д6 као што је бупропион. У једној студији, бупропион је повећао Цмак и АУЦ циталопрама за 30, односно 40% (иако циталопрам (ССРИ) не метаболише првенствено ЦИП2Д6). Истовремена примена дигоксина са бупропионом може резултирати смањењем нивоа дигоксина код пацијента. Лекари треба да буду свесни да се нивои дигоксина могу повећати након престанка узимања бупропиона и да пацијенте треба надгледати због интоксикације дигоксином. Истовремена примена бупропиона са лековима који утичу на изоензим ЦИП2Б6 (нпр. Супстрати ЦИП2Б6: циклофосфамид, ифосфамид и инхибитори ЦИП2Б6, нпр. Орфенадрин, тиклопидин, клопидогрел) може повећати концентрацију бупропиона у плазми и смањити концентрацију активног метаболита хидроксибу; клиничке последице ове интеракције су непознате. Потребан је опрез при истовременој примени бупропиона са лековима који индукују метаболичке процесе (нпр. Карбамазепин, фенитоин, ритонавир, ефавиренз) или инхибирају метаболизам (нпр. Валпроат). Пацијентима који узимају ритонавир или ефавиренз могу бити потребне повећане дозе бупропиона, али максимална препоручена доза не сме бити прекорачена. Нарочит опрез треба применити код употребе препарата код пацијената који примају леводопу или амантадин (ограничени клинички подаци указују на већу учесталост нежељених ефеката, нпр. Мучнине, повраћања и психијатријских симптома). Током лечења бупропионом треба избегавати или минимизирати конзумацију алкохола. Фармакокинетичке студије нису спроведене за примену бупропиона истовремено са бензодиазепинима. Ин витро анализа метаболичких путева не изазива забринутост због појаве интеракција између ових супстанци. Након истовремене примене бупропиона и диазепама здравим добровољцима, примећен је мање седативни ефекат него када се диазепам примењивао сам. Употреба комбинације бупропиона и антидепресива (осим десипрамина и циталопрама), бензодиазепина (осим диазепама) или неуролептика није систематски процењена. Такође је ограничено клиничко искуство са истовременом употребом бупропиона са кантарионом. Истовремена употреба препарата и никотинског трансдермалног терапијског система може повећати крвни притисак.

Цена

Веллбутрин КСР, цена 100% ПЛН 243,36

Препарат садржи супстанцу: Бупропион хидрохлорид