Вагиф

1 таблета вагина садржи 10 µг естрадиола (у облику хемихидрата).

поступак

Препарат који садржи естроген - 17β-естрадиол - идентичан људском ендогеном естрадиолу, у облику таблета за вагиналну употребу. Ендогени естрадиол утиче на развој и одржавање примарних и секундарних женских полних карактеристика. Делује кроз бројне естрогенске рецепторе, комплекс рецептор-стероидни хормон се везује за ћелијску ДНК и индукује синтезу специфичних протеина. Сазревање епителних ћелија вагине зависи од естрогена. Естрогени повећавају број ћелија у површинском и средњем слоју и смањују број базалних ћелија у вагиналном брису. Естрогени одржавају пХ у вагини на исправном нивоу (4,5), што осигурава нормалну вагиналну флору. Естрогени се добро апсорбују кроз кожу, слузокоже и гастроинтестинални тракт. Након интравагиналне примене, естрадиол не пролази кроз метаболизам првог проласка. Естрогени се дистрибуирају по целом телу, а високе концентрације се налазе у циљаним органима дејства полних хормона. Већина естрогена у оптицају везани су за глобулин који веже полни хормон (СХБГ) и албумин. Метаболизам естрогена се углавном одвија у јетри. Естрадиол се реверзибилно претвара у естрон и оба ова хормона се затим могу претворити у естриол, који је главни уринарни метаболит естрогена. У жена у постменопаузи, значајан удео циркулишућих естрогена налази се у облику реакција коњугације сулфата (посебно је естроне сулфат присутан у великим количинама) - овај базен је резервоар циркулишућег супстрата који се користи за стварање биолошки активнијих естрогена. Естрадиол, естрон и естриол се некоњуговано излучују урином и као глукурониди и сулфати.

Дозирање

Вагинално, користећи апликатор. Тамо где се користе вагинални препарати који садрже естроген, где је системска изложеност естрогену у опсегу одговарајућем за постменопаузални период, не препоручује се додатна употреба гестагена. Препарат се може користити код жена са нетакнутом материцом и после хистеректомије. Почетна доза: 1 таблета. дневно током 2 недеље.Доза одржавања: 1 таблета. Два пута недељно третман може започети било ког дана. Ако се доза пропусти, треба је узети што је пре могуће, избегавајући двоструку дозу. Најмању ефикасну дозу треба користити за најкраће могуће време.

Индикације

Лечење атрофичног вагинитиса изазваног недостатком естрогена код жена у постменопаузи. Искуство лечења жена старијих од 65 година је ограничено.

Контраиндикације

Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу. Познати, прошли или сумњиви рак дојке. Познати, прошли или сумњиви малигни тумори зависни од естрогена (нпр. Рак ендометријума). Недијагностиковано генитално крварење. Нелечена хиперплазија ендометријума. Претходна или активна идиопатска венска тромбоемболија (дубока венска тромбоза, плућна емболија). Познати поремећаји склони тромбози (нпр. Недостатак протеина Ц, протеина С или антитромбина). Активна или недавна артеријска тромбоемболија (нпр. Ангина, инфаркт миокарда). Акутна болест јетре или историја болести јетре све док се тестови функције јетре не врате у нормалу. Порфирија.

Превентивне мере

Пре почетка лечења препаратом, треба излечити све вагиналне инфекције. Пажљиву процену ризика / користи треба направити најмање једном годишње, а ХРТ треба наставити све док користи превладавају ризике. Пре започињања или поновног увођења хормонске терапије треба добити комплетну медицинску историју, укључујући породичну историју. Физички преглед (укључујући преглед карлице и дојке) треба обавити узимајући у обзир информације прикупљене током историје и контраиндикације и упозорења за употребу. Током лечења треба вршити периодичне лекарске прегледе, прилагођавајући њихову учесталост и врсту специфичном случају. Дијагностички тестови, укључујући одговарајућу дијагностику слике, нпр. Мамографију, треба изводити у складу са опште прихваћеном шемом скрининга, прилагођавајући је индивидуалним потребама. Ако је присутно неко од следећих стања, догодило се у прошлости или се погоршало током трудноће или претходног хормонског лечења, мораћете пажљиво да се надгледате (ови услови се могу вратити или погоршати током лечења естрогеном): леиомиоми (миоми материце) или ендометриоза; фактори који повећавају ризик од тромбоемболије; фактори ризика за туморе зависне од естрогена, нпр. релативни рак дојке првог степена; хипертензија; болести јетре (нпр. аденом јетре); дијабетес мелитус са или без васкуларних компликација; холелитијаза; мигрена или (јака) главобоља; системски еритематозни лупус; хиперплазија ендометријума у ​​анамнези; епилепсија; астма; отосклероза. Због ниске системске изложености, понављање или погоршање горе наведених стања је мање вероватно током лечења препаратом него код системске употребе естрогена. Лечење треба прекинути у случају: жутице или погоршања функције јетре; значајан пораст крвног притиска; напади главобоље мигренске природе; трудноћа. Жене са нетакнутом материцом и абнормалним крварењем непознате етиологије и жене са нетакнутом материцом које су претходно лечене монотерапијом естрогеном пре почетка лечења препаратом треба пажљиво испитати како би се искључила хиперстимулација / малигни рак ендометријума. Код жена са нетакнутом материцом ризик од хиперплазије ендометријума и карцинома је повећан када се естрогени користе сами током дужих периода. Тамо где се користе вагинални препарати који садрже естроген, где је системска изложеност естрогену у опсегу одговарајућем за постменопаузални период, не препоручује се додатна употреба гестагена. Безбедност ендометријума није утврђена дугорочно (дуже од 1 године) или поновна употреба локалног естрогена. Стога, ако се препарат поново користи, лечење треба пратити најмање једном годишње, обраћајући посебну пажњу на било какве знаке хиперплазије ендометријума или карцинома. Терапија замене естрогена не сме се користити дуже од 1 године без додатног лекарског прегледа, укључујући гинеколошки преглед. Ако се у било ком тренутку током лечења појаве крварења или мрље, треба дијагностиковати узрок. То може укључивати биопсију ендометријума ради искључивања малигнитета ендометријума. Само стимулација естрогенима може довести до преканцерозних или неопластичних промена у упорним ендометриотским лезијама - препоручује се посебан опрез код употребе лека код жена након хистеректомије услед ендометриозе, нарочито ако су преживеле ендометриотске жаришта. Повећан је ризик од рака дојке код жена које узимају комбиновану терапију естроген-прогестагеном, а можда и системску ХРТ само естрогеном (ризик зависи од трајања узимања ХРТ). Прекомерни ризик се јавља у року од неколико година употребе и враћа се на почетно стање у року од неколико (највише 5 година) након престанка лечења. Код жена које узимају системску ХРТ само естрогеном, постоји незнатно повећан ризик од рака јајника током 5 година употребе (ризик се смањује након прекида лечења). Системска ХРТ је повезана са 1,3-3 пута већим ризиком од развоја венске тромбоемболије (ВТЕ), тј. Дубоке венске тромбозе или плућне емболије. Појава таквог поремећаја је вероватнија у првој години узимања ХРТ-а. Фактори ризика за ВТЕ укључују системску употребу естрогена, старије доба, тешке операције, продужену имобилизацију, гојазност (индекс телесне масе> 30 кг / м2), трудноћу / постпартални период, системски еритематозни лупус (СЛЕ) и рак. Не постоји консензус о могућем утицају варикозних вена на ВТЕ. У постоперативном периоду треба размотрити профилактички третман да би се спречио ВТЕ. Препоручује се периодични прекид ХРТ 4-6 недеља пре операције у случајевима када је продужена непокретност повезана са елективном операцијом. Лечење не треба поново започети док се пацијент потпуно не мобилише. Код жена без ВТЕ у анамнези, али код рођака првог степена са историјом тромбозе у раном узрасту, скрининг се може понудити након пажљивог разматрања његових ограничења. Код жена које се подвргавају хроничној антикоагулационој терапији, потребно је пажљиво размотрити однос користи и ризика ХРТ-а. Ако се ВТЕ развије након започињања терапије, лечење треба прекинути. Пацијент треба одмах да се обрати лекару ако посумња на симптоме који могу указивати на тромбоемболију (нпр. Болни отицање ногу, изненадни бол у грудима, отежано дисање). Нема доказа о повећаном ризику од болести коронарних артерија код хистеректомизираних жена које примају системску терапију само естрогеном. Системска терапија само естрогеном повезана је са 1,5 пута повећаним ризиком од исхемијског можданог удара. Употреба естрогена може проузроковати задржавање течности, па пацијенте са болестима срца или бубрега треба пажљиво надгледати. Жене са већ постојећом хипертриглицеридемијом треба пажљиво надгледати када узимају естрогене или комбиноване ХРТ препарате, јер постоје ретки случајеви изразито повећаног триглицерида у плазми који могу довести до панкреатитиса. Естрогени повећавају ниво глобулина који веже хормоне штитасте жлезде (ТБГ). То доводи до повећања укупне концентрације слободног (невезаног) тироидног хормона мерено параметрима као што су јод који се веже за протеине (ПБИ), Т4 (процењен хроматографијом на колони или радиоимунолошким тестом) или Т3 (процењен радиоимунолошким тестом). Унос смоле Т3 је смањен, што одражава пораст ТБГ. Концентрација слободних Т3 и Т4 остаје непромењена. Повећање нивоа других везних протеина у плазми, нпр. Глобулин који веже кортикостроиде (ЦБГ), глобулин који веже полне хормоне (СХБГ), доводи до повећања слободних кортикостероида, односно полних хормона. Концентрација невезаних или биолошки активних хормона остаје непромењена. Остали протеини у плазми могу се повећати (супстрати ангиотензиногена / ренина, α-1-антитрипсин, церулоплазмин). Минимална системска апсорпција естрадиола током топикалне вагиналне примене вероватно ће резултирати мањим ефектом на везивање за протеине у плазми у поређењу са системском применом хормона. ХРТ не побољшава когнитивне функције. Повећан је ризик од деменције код жена старијих од 65 година које започињу континуирану комбинирану или само естрогенску ХНЗ.

Нежељена активност

Ризици повезани са системском употребом ХРТ-а (у мањој мери са вагиналним препаратима где је системска изложеност естрогену у опсегу одговарајућем за период ван менопаузе). Често: главобоља, бол у стомаку, вагинално крварење, исцједак или нелагодност. Мање често: гљивични вулвовагинитис, мучнина, осип, повећање телесне тежине, врућица, хипертензија.Веома ретко: нежељени ефекти зависни од естрогена (бол у дојкама, периферни едем, постменопаузално крварење) - најчешће на почетку лечења. Након стављања препарата у промет, примећени су: рак дојке, рак ендометријума; генерализоване реакције преосетљивости (нпр. анафилактичке реакције / анафилактички шок); задржавање течности; несаница; погоршање мигрене; тромбозе дубоких вена; дијареја; кошница, еритематозни осип, свраб осип, свраб гениталија; хиперплазија ендометријума, вагинална иритација, вагинални бол, вагинисмус, чир на вагини; недостатак ефикасности лекова; дебљање, повећани естроген у крви. Забележени су и други нежељени ефекти у вези са системском употребом естрогена / прогестогена (ризик који се процењује на основу системске изложености и у којој мери је ово актуелно није познат): жучни каменци; хлоазма, мултиформни еритем, нодосумски еритем, Хеноцх-Сцхонлеин-ова болест; вероватна деменција старија од 65 година.

Трудноћа и дојење

Употреба препарата се не препоручује током трудноће и дојења. Најновија епидемиолошка испитивања која су фетус нехотице изложила естрогенима не указују на тератогене или фетотоксичне ефекте.

Коментари

Употреба вагиналног апликатора може проузроковати малу локалну штету, посебно код жена са озбиљном атрофијом вагине.

Интеракције

Због вагиналног пута давања и ниске системске апсорпције, мало је вероватно да препарат резултира клинички значајним интеракцијама лекова. Међутим, треба размотрити интеракцију са другим локалним вагиналним третманима.

Цена

Вагифем, цена 100% ПЛН 67,27

Препарат садржи супстанцу: Естрадиол