Палекиа

1 таблета прах. садржи 50 мг, 75 мг или 100 мг тапентадола (у облику хидрохлорида). Препарат садржи лактозу.

поступак

Снажно средство за ублажавање бола двоструког дејства у једном молекулу: агонист на µ опиоидном рецептору и инхибира поновни унос норепинефрина. Тапентадол директно производи аналгетички ефекат, без учешћа фармаколошки активних метаболита. Ефикасан је у лечењу ноцицептивног, неуропатског, висцералног и инфламаторног бола. Средња апсолутна биорасположивост након једне дозе (наташте) је приближно 32% због опсежног метаболизма првог проласка. Максимална концентрација тапентадола у крви се јавља обично након око 1,25 х. Тапентадол се веже за протеине плазме за око 20%. Опсежно се метаболише (97%). Главни метаболички пут је глукуронидација; ензим који катализује реакцију глукуронидације је УДП-глукуронил трансфераза - УГТ (углавном његови изоформи УГТ1А6, УГТ1А9 и УГТ2Б7). Такође се, у малој мери, метаболише системом цитокрома П450: ЦИП2Ц9 и ЦИП2Ц19 - у Н-десметилотапентадол (13%) и ЦИП2Д6 - у хидрокситапентадол (2%); ови деривати затим пролазе кроз реакцију купловања. Ниједан од метаболита не доприноси аналгетичком ефекту. Лек се излучује готово искључиво путем бубрега (99%) у облику метаболита. Коначни Т0,5 је 4 х. Повећана изложеност (АУЦ) и нивои тапентадола у крви примећени су код пацијената са оштећењем јетре. Повећана изложеност (АУЦ) тапентадола О-глукуронида примећена је код пацијената са оштећењем бубрега.

Дозирање

Усмено. Одрасли. Режим дозирања треба прилагодити тежини индивидуалног бола пацијента, претходном искуству у лечењу и способности пацијента да надгледа. Препоручена почетна доза је 1 таблета. 50 мг тапентадола на сваких 4 - 6 х. Можда ће бити потребне веће почетне дозе, у зависности од интензитета бола и претходног искуства пацијента са лековима против болова. Следећа доза се може применити првог дана лечења, чак и након 1 сата узимања почетне дозе, ако није постигнуто адекватно смањење бола. Укупне дневне дозе веће од 700 мг тапентадола првог дана лечења и одржавања дневне дозе веће од 600 мг тапентадола нису проучаване и стога се не препоручује њихова употреба. Филмиране таблете су намењене за употребу у ублажавању акутног бола. Ако се очекује или је потребно да пацијент добије дуготрајно лечење и постигне ефикасно ублажавање бола, у одсуству неподношљивих нежељених ефеката, треба размотрити прелазак на лечење таблетама са продуженим ослобађањем. Као и код сваког симптоматског лечења, потребу за континуираним лечењем тапентадолом треба континуирано преиспитивати. Када пацијенту више није потребна терапија тапентадолом, можда ће бити прикладно постепено смањивати дозу како би се спречили симптоми повлачења. Посебне групе пацијената. Лек није проучаван код пацијената са озбиљном бубрежном инсуфицијенцијом, па се његова употреба не препоручује у овој групи. Користите са опрезом код пацијената са умереним оштећењем јетре. Лечење код ових пацијената треба започети са најнижом могућом дозом, нпр. 50 мг тапентадола у облику филмом обложене таблете која се примењује не чешће од једном на сваких 8 сати.На почетку лечења не препоручује се дневна доза већа од 150 мг тапентадола.Даљи третман треба спровести уз одржавање аналгетичког ефекта са прихватљивом толеранцијом, скраћивањем или продужавањем интервала дозирања. Ефикасност није проучавана код пацијената са тешким оштећењем јетре, па се стога не препоручује употреба у овој групи. Треба бити опрезан код пацијената старијих од 65 година. Начин давања. Таблете се могу узимати са храном или без ње.

Индикације

За лечење акутног умереног до јаког бола код одраслих који се може адекватно контролисати само опиоидним аналгетицима.

Контраиндикације

Преосетљивост на тапентадол или било коју помоћну супстанцу. Ситуације у којима су μ-агонисти контраиндиковани, укључујући: значајну респираторну депресију (у просторијама без надзора или у одсуству опреме за оживљавање), акутну или тешку бронхијалну астму или хиперкапнију. Опструкција или сумња на опструкцију црева. Акутна интоксикација алкохолом, хипнотицима, аналгетицима централног деловања или психоактивним супстанцама.

Превентивне мере

Сви пацијенти који узимају лек морају бити пажљиво надгледани како би се утврдило да ли постоје знаци злостављања и зависности. Није препоручљиво користити тапентадол код пацијената: са симптомима повећаног интракранијалног притиска, оштећењем свести или комом (повећана осетљивост ових пацијената на интракранијални ефекат задржавања угљен-диоксида); са историјом напада или са повећаним ризиком од напада; са тешким оштећењем бубрега; са тешким оштећењем јетре. Будите опрезни код пацијената: са умереним оштећењем јетре, посебно на почетку терапије (повећана системска изложеност тапентадолу); након повреде главе и са туморима на мозгу; са болестима билијарног тракта, укључујући акутни панкреатитис (тапентадол може изазвати сфинктер Оддијевог спазма); са оштећеном респираторном функцијом (повећан ризик од респираторне депресије; треба размотрити употребу алтернативног μ-опиоидног агониста против болова; код ових пацијената лек треба примењивати само под строгим медицинским надзором у најмањој могућој ефикасној дози). Тапентадол треба опрезно користити са лековима са својствима μ-агониста-антагониста (нпр. Пентазоцин, налбуфин) или делимичним μ-опиоидним агонистима (нпр. Бупренорфин). Код пацијената који користе бупренорфин за лечење зависности од опиоида, треба размотрити алтернативне могућности лечења, нпр. Привремени прекид узимања бупренорфина, ако употреба пуног μ-опиоидног агониста (тапентадол) постане неопходна у присуству акутног бола. Када се пуни μ-опиоидни агонист користи истовремено са бупренорфином, можда ће бити потребно повећати дозу целог агониста и континуирано надзирати пацијента ради нежељених реакција као што је респираторна депресија. Сигурност и ефикасност код деце и адолесцената млађих од 18 година нису утврђени, па се стога не препоручује његова употреба у овој групи пацијената. Због садржаја лактозе, лек се не сме примењивати код пацијената са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп-ове лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе.

Нежељена активност

Врло често: вртоглавица, сомноленција, главобоља, мучнина, повраћање. Често: смањен апетит, анксиозност, збуњеност, халуцинације, поремећаји спавања, необични снови, тремор, црвенило, затвор, дијареја, диспепсија, сува уста, пруритус, знојење, осип, грчеви у мишићима, астенија, умор , осећате како се ваша телесна температура мења. Ретки: депресивно расположење, дезоријентација, узнемиреност, нервоза, немир, еуфорија, поремећај пажње, оштећење меморије, осећај предстојећег колапса, седација, атаксија, дизартрија, хипоестезија, парестезија, контракције мишића, нехотичне, поремећај вида, појачани ритам срчана фреквенција, палпитације, смањени крвни притисак, депресија дисања, смањена засићеност кисеоником, диспнеја, нелагодност у стомаку, уртикарија, поремећаји микције, полакиурија, синдром повлачења, едеми, абнормални осећај, осећај пијаности, раздражљивост, осећај опуштености. Ретки: преосетљивост на лекове, абнормално размишљање, напади, несвестица, абнормална координација, смањени рад срца, абнормално пражњење желуца. Ризик од самоубилачких мисли и самоубистава већи је код пацијената са хроничним болом, а употреба супстанци које имају јасан ефекат на моноаминергички систем повезана је са повећаним ризиком од самоубиства код пацијената са депресијом, посебно на почетку лечења (међутим, нема доказа о повећаном ризику од тапентадол).

Трудноћа и дојење

Не користити током трудноће, осим ако је корист тапентадола већа од ризика за фетус (ефекти на постнатални развој примећени су када су дозе мајки примењене на нивоима који нису проузроковали уочљиве нежељене ефекте). Не препоручује се употреба током и непосредно пре испоруке. Новорођенчад чије су мајке узимале тапентадол треба надгледати због респираторне депресије. Не користити током дојења (лек може прећи у мајчино млеко; ризик за бебе које се доје не може се искључити).

Коментари

Лек може имати значајан утицај на способност управљања возилима и рада са машинама, посебно на почетку лечења, након сваке промене дозе и када се користи истовремено са алкохолом или седативима.

Интеракције

Бензодиазепини, барбитурати и опиоиди (укључујући лекове против болова, средства за сузбијање кашља или замене лекова) могу повећати ризик од респираторне депресије када се користе са тапентадолом. Депресиви ЦНС-а, нпр. Бензодиазепини, антипсихотици, антагонисти хистамин Х1, опиоиди, алкохол могу повећати седативне ефекте тапентадола и умањити способност концентрације. Када се тапентадол користи са лековима који смањују респираторни центар и / или ЦНС, треба размотрити смањење дозе једног или оба лека. Тапентадол треба опрезно користити са лековима са својствима μ-агониста-антагониста (нпр. Пентазоцин, налбуфин) или делимичним агонистима μ-опиоида (нпр. Бупренорфин). Симптоми серотонинског синдрома (конфузија, узнемиреност, грозница, знојење, атаксија, хиперрефлексија, миоклонус и дијареја) могу се јавити када се тапентадол користи истовремено са лековима са серотонергијским својствима (укључујући селективне инхибиторе поновног преузимања серотонина - ССРИ); повлачење серотонергичних лекова обично доводи до брзог побољшања. Јаки инхибитори УДП-глукуронил трансферазе (ензим који катализује метаболизам тапентадола), укљ. кетоконазол, флуконазол, меклофенаминска киселина могу довести до повећане системске изложености тапентадолу (АУЦ). Снажни индуктори метаболизма ензима, укључујући рифампицин, фенобарбитал, кантарион (Хиперицум перфоратум) могу смањити ефикасност тапентадола; док се заустављају, повећава се ризик од нежељених ефеката. Тапентадол се не сме примењивати истовремено са МАО инхибиторима и у року од 14 дана након њиховог прекида, због потенцијалног ефекта повећања концентрације норадреналина у синапсама, што може проузроковати нежељене кардиоваскуларне ефекте, попут хипертензивне кризе.

Препарат садржи супстанцу: Тапентадол