Барбитурати: структура, примена, деловање, нежељени ефекти, зависност

Барбитурати се користе и као антиконвулзиви и користе се за опијање или за извршење ... смртне казне. У прошлости су се барбитурати прилично често користили у медицини, сада се њихова улога у медицинском свету знатно смањила. То је било због ризика повезаних са њиховом употребом барбитурата - који укључују ризик од зависности од ових лекова и чињеница да се предозирање може догодити прилично лако.

Преглед садржаја

1. Барбитурати: Примена у медицини
2. Барбитурати: немедицинска употреба
3. Барбитурати: Механизам деловања
4. Барбитурати: примери
5. Барбитурати: интеракције и мере предострожности
6. Барбитурати: нежељени ефекти
7. Барбитурати: зависност и предозирање
8. Барбитурати и трудноћа и дојење

Барбитурати, тачније барбитурна киселина, први пут је синтетизовао 1864. године у Немачкој хемичар Адолф вон Баеиер.

Постоје неке занимљиве чињенице повезане са открићем првог препарата барбитурата - постоји најмање неколико теорија зашто је једињење које је Баеиер открио названо барбитурна киселина. Једна од њих је чињеница да је учењак отишао да прослави своје откриће у кафани, што је такође прослављено у вези са прославом у част Свете Барбаре. На крају, име барбитурне киселине би настало од овог женског имена.

Друга теорија о пореклу имена барбитурне киселине заснива се на ономе што је коришћено за њену синтезу. Па, један од супстрата је тада била уреа, која се између осталих може наћи у урину. У случају потоње теорије, њене присталице тврде да је назив барбитурна киселина произашао из чињенице да је уреа која се користи у Баеиеровој лабораторији потицала из урина конобарице Барбара.

Барбитурна киселина се може третирати као прототип једињења из групе барбитурата - више од две хиљаде њених деривата синтетизовано је од његове производње. Много година од појаве једињења из ове групе користе се прилично широко и, занимљиво, користе се у медицини, наравно, али не само.

Барбитурати: Примена у медицини

Барбитурати су агенси који врше депресивни ефекат на активност нервног система. Из тог разлога, убрзо након што су се појавили на медицинском тржишту, препарати из ове групе почели су да се користе као таблете за спавање - сада се, међутим, врло ретко користе у ту сврху (заменили су их сигурнијим бензодиазепинима).

Барбитурати су коришћени у интервентној медицини - у овом случају су коришћени као анестетик.

Још једна употреба ових лекова долази из чињенице да имају антиконвулзивно дејство - из тог разлога се понекад препоручују особама које пате од епилепсије (данас се барбитурати углавном користе као антиконвулзиви).

Барбитурати се понекад користе и у случају потпуно различитих болести од наведених. Понекад се користе код људи са повишеним интракранијалним притиском, понекад постоје и покушаји да се користе у лечењу жутице, мигренских главобоља или у лечењу синдрома повлачења код особа зависних од алкохола или бензодиазепина.

Такође прочитајте: Бензодиазепини: класификација, индикације и контраиндикације, зависност Опиоидни аналгетици (опиоиди) Антидепресиви: употреба, деловање, нежељени ефекти, зависност

Барбитурати: немедицинска употреба

Међутим, барбитурати не користе само медицинари. Припреме који припадају овој групи користиле су и разне истражне службе као тзв „серум истине“ (односно агент после којег би саслушана особа била спремнија да одговори на постављена питања).

У случају барбитурата, граница између терапијске дозе и оне која је токсична и која може довести до смрти је релативно мала - постојање таквог односа довело је до чињенице да се лекови који припадају овој групи користе у неким земљама света за еутаназију или смртну казну.

Барбитурати: Механизам деловања

Барбитурати имају депресивни ефекат на нервни систем због чињенице да доводе до хиперполаризације нервних ћелија (па ови агенси чине неуроне мање узбудљивим).

Припреме из ове групе остварују такав ефекат кроз неколико механизама. Барбитурати се везују за ГАБАергијске рецепторе, што значи да се неуротрансмитер ГАБА, који инхибира активност нервних ћелија, лакше везује за ове рецепторе.

То резултира приливом хлоридних јона унутар неурона и то је оно што доводи до њихове хиперполаризације. Барбитурати такође директно воде до отварања хлоридних канала у мембранама нервних ћелија, а такође регулишу доток натријумових и калцијумових јона у њихову унутрашњост.

Поред тога, препарати из ове групе такође имају способност да инхибирају активност нервних ћелија које припадају ретикуларној формацији и церебралном кортексу.

Барбитурати: примери

Већ је поменуто да је синтетизован изузетно велики број барбитурата. Овде би било немогуће навести свих више од две хиљаде деривата барбитурне киселине, па бисмо се требали ограничити на давање неколико примера препарата који припадају групи барбитурата - то су:

• тиопентал
• фенобарбитал
• циклобарбитал
• пентобарбитал
• метилфенобарбитал
• барбитал
• метохекитал

Барбитурати: интеракције и мере предострожности

У ситуацији када лекар нареди пацијенту да узима барбитурате, пацијент треба да га обавести о било којим другим лековима које узима. Ова потреба настаје јер барбитурати ступају у интеракцију са широким спектром фармацеутских производа.

Лекови из ове групе могу, на пример, да ослабе ефекте других фармацеутских производа - то је, између осталих, случај у неки агенси за ХИВ, ранолазин (лек који се понекад користи код исхемијске болести срца) или вориконазол (антифунгални лек).

Међутим, барбитурати могу довести до инверзних интеракција, тј. Тамо где могу појачати ефекте других лекова. Говоримо пре свега о другим препаратима који могу имати депресивни ефекат на нервни систем - попут бензодиазепина и хипнотика, попут залеплона или золпидема.

Из ових разлога је увек потребно изузетно пажљиво узимати ову врсту лекова заједно са барбитуратима.

Барбитурати: нежељени ефекти

Данас се барбитурати у медицини користе много ређе него некада - и то са добрим разлогом. Један од ових разлога је незнатна разлика између раније поменуте терапијске и токсичне дозе ових лекова, а други разлог због којег се барбитурати све мање користе због њихових нежељених ефеката.

Проблеми који се могу појавити током употребе барбитурата укључују:

• вртоглавица
• мучнина
• повраћање
• Главобоља
• поремећена психомоторна координација и поремећаји равнотеже
• оштећење памћења
• успоравање темпа размишљања
• поремећаји концентрације
• сомноленција

Барбитурати: зависност и предозирање

Ограничена употреба барбитурата није само због ризика од нежељених ефеката, већ и због чињенице да могу довести до зависности.

Узимање барбитурата може довести до развоја менталне и физичке зависности, нажалост чак и након релативно кратког времена узимања ових препарата.

Ризик од зависности од ових лекова је услед неколико различитих фактора. Пре свега, појављује се због чињенице да се толеранција прилично брзо развија приликом узимања барбитурата - то доводи до чињенице да је за постизање ефекта узимања лека потребно узимати све веће дозе.

Ризик од зависности узрокује и чињеница да барбитурати не само да имају седативни ефекат, већ њихов унос може резултирати еуфоријом, осећајем задовољства и опуштености.

Овисност о барбитуратима је сама по себи опасна, али ризик се повећава јер није тешко предозирати овим лековима. Предозирање таквим препаратима може бити врло опасно - ако се то догоди, пацијент може патити од:

• потпуни недостатак моторичке координације
• нејасан, неразумљив говор
• тешкоће у процени ситуације
• проблеми са дисањем (нпр. врло површно дисање)
• озбиљно успоравање срчане фреквенције (брадикардија)
• проблеми са бубрезима (што може довести до отказивања бубрега)
• кома

У најтежим случајевима тровања барбитуратима, пацијент може умрети. Међутим, није само једно предозирање барбитурата опасно - дуготрајна употреба ових лекова такође може довести до различитих потешкоћа, укључујући стални поремећаји памћења, потешкоће у одржавању концентрације и фокуса или сексуални поремећаји.

Зависност од барбитурата је заиста озбиљан проблем - могу се појавити различити поремећаји током њихове хроничне употребе и када особа изненада престане да их узима. Тада се може развити синдром одвикавања од дроге, чији симптоми могу бити такве болести немир, несаница, болови у мишићима или мучнина, повраћање и пораст телесне температуре.

Ризик од напада, халуцинација и заблуда такође је повезан са синдромом повлачења повезаним са укидањем барбитурата.

Барбитурати и трудноћа и дојење

Барбитурати се трудницама и дојиљама препоручују само када је то потребно. То је зато што код трудница ови лекови могу проћи кроз плаценту до фетуса, а код дојиља лекови из ове групе могу проћи у своју храну.

Када барбитурати уђу у тело детета, могу се појавити нежељени ефекти ових лекова. Поред тога, постоји ризик да ће, ако је мајка узимала барбитурате током трудноће, дете развити апстиненцијски синдром након трудноће - посебно ако жена касније не доји.

Због ових и неколико других ризика, барбитурати се избегавају код трудница и дојиља.